2022藥學(xué)職稱考前沖刺：苯氧乙酸類構(gòu)效關(guān)系
苯氧乙酸類構(gòu)效關(guān)系是藥學(xué)職稱考試經(jīng)常考到的知識點(diǎn)，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為幫助各位2022年藥學(xué)職稱考生復(fù)習(xí)備考，搜集整理現(xiàn)總結(jié)如下：
苯氧乙酸類構(gòu)效關(guān)系
分為芳基和脂肪酸兩部分。
（1）活性必需：羧基或易于水解的烷氧羰基。
（2）脂肪酸部分的季碳原子并非必需。
（3）芳基保證親脂性，并能與蛋白質(zhì)鏈某些部分互補(bǔ)，增加苯基數(shù)目，活性有增強(qiáng)的趨勢。
（4）大部分苯環(huán)對位有氯取代，但對位氯可能并不重要。
（5）芳環(huán)對位的其他取代基，特別是環(huán)烷基，能增強(qiáng)對乙酰輔酶A羧化酶的抑制作用，降低或完全控制游離脂肪酸的合成。
（6）在α——碳原子上再引入其他芳基或芳氧基得到的化合物也能顯著降低甘油三酯的水平。
（7）以硫取代芳基與羧基之間的氧可以提高降血脂作用。含硫類似物較含氧類似物更好。
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