抗結(jié)核病藥種類繁多，可分為一線抗結(jié)核藥和二線抗結(jié)核藥。一線抗結(jié)核藥療效高、不良反應(yīng)少、患者較易接受，是治療結(jié)核病的首選藥物，主要包括異煙肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺和鏈霉素。

異煙肼具有強(qiáng)大的抗結(jié)核桿菌作用，對(duì)靜止期和繁殖期的結(jié)核桿菌均有殺滅作用，穿透力強(qiáng)，能滲入細(xì)胞內(nèi)、纖維化或干酪樣病灶中。其作用機(jī)制可能是抑制結(jié)核桿菌細(xì)胞壁特有的重要成分分枝菌酸的合成，使細(xì)菌喪失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。

利福平抗菌譜廣，對(duì)結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌、革蘭陽性菌尤其是耐藥金葡菌有強(qiáng)大的抗菌作用，對(duì)革蘭陰性菌、某些病毒和沙眼衣原體也有抑制作用。它能特異性地抑制細(xì)菌依賴于DNA的RNA多聚酶，阻礙mRNA合成。

乙胺丁醇對(duì)繁殖期結(jié)核桿菌有較強(qiáng)的抑制作用，與其他抗結(jié)核藥無交叉耐藥性。它能選擇性抑制結(jié)核桿菌的RNA合成，破壞細(xì)菌細(xì)胞壁的完整性。

吡嗪酰胺在酸性環(huán)境中對(duì)結(jié)核桿菌有較強(qiáng)的殺滅作用，能進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，對(duì)巨噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核桿菌有殺菌作用。其作用機(jī)制可能與吡嗪酸有關(guān)。

鏈霉素是最早用于抗結(jié)核治療的藥物，對(duì)結(jié)核桿菌有較強(qiáng)的抗菌作用，但對(duì)細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核桿菌作用較小。它主要通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成來發(fā)揮抗菌作用。

二線抗結(jié)核藥包括對(duì)氨基水楊酸、乙硫異煙胺、卷曲霉素、卡那霉素等。這些藥物的療效相對(duì)較差，不良反應(yīng)較多，一般在一線藥物耐藥或不能耐受時(shí)使用。對(duì)氨基水楊酸通過競(jìng)爭(zhēng)抑制二氫蝶酸合成酶，使二氫葉酸合成障礙而抑制結(jié)核桿菌的生長(zhǎng)繁殖。乙硫異煙胺能抑制結(jié)核桿菌的蛋白質(zhì)合成。卷曲霉素和卡那霉素主要通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成來發(fā)揮抗菌作用，但它們的耳毒性和腎毒性較為明顯。此外，隨著醫(yī)學(xué)的發(fā)展，還有一些新型抗結(jié)核藥物正在研發(fā)和應(yīng)用中，為結(jié)核病的治療提供了更多的選擇。