局麻藥的作用機(jī)制主要是通過阻滯神經(jīng)細(xì)胞膜上的電壓門控性鈉離子通道（VGSC），從而抑制神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)，最終產(chǎn)生局部麻醉的效果。

正常情況下，神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)依賴于細(xì)胞膜內(nèi)外離子濃度的變化。當(dāng)神經(jīng)細(xì)胞受到刺激時(shí)，細(xì)胞膜上的電壓門控性鈉離子通道開放，大量鈉離子快速內(nèi)流，使細(xì)胞膜去極化，形成動(dòng)作電位，神經(jīng)沖動(dòng)得以產(chǎn)生和傳導(dǎo)。而局麻藥能夠與電壓門控性鈉離子通道上的特定受體結(jié)合，使鈉離子通道的構(gòu)象發(fā)生改變，導(dǎo)致通道關(guān)閉或不易開放。這樣一來，鈉離子無法正常內(nèi)流，神經(jīng)細(xì)胞膜就不能發(fā)生去極化，動(dòng)作電位不能產(chǎn)生，神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)也就被阻斷了。

不同類型的局麻藥與鈉離子通道的結(jié)合位點(diǎn)和方式可能有所不同。比如，酯類局麻藥和酰胺類局麻藥雖然都作用于鈉離子通道，但它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)不同，結(jié)合通道的具體機(jī)制也存在差異。此外，局麻藥的作用還受到藥物濃度、神經(jīng)纖維的類型和直徑等因素的影響。一般來說，細(xì)的神經(jīng)纖維對(duì)局麻藥更為敏感，更容易被阻滯，這是因?yàn)榧?xì)纖維的表面積相對(duì)較大，藥物更容易與細(xì)胞膜上的鈉離子通道結(jié)合。而且，較高的藥物濃度能更快、更完全地阻滯神經(jīng)傳導(dǎo)?？傊致樗幫ㄟ^作用于電壓門控性鈉離子通道，干擾神經(jīng)細(xì)胞的離子轉(zhuǎn)運(yùn)，實(shí)現(xiàn)了局部麻醉的目的。