延長藥物的作用時間，主要是減慢藥物的代謝速度和排泄速率，延長藥物的半衰期，增加藥物在組織內的停留時間。這種修飾方法對于需要長期服藥的病人、或服藥比較困難的病人以及慢性病患者的藥物治療帶來很大的方便。例如，精神分裂癥患者的治療需要長期使用抗精神病藥物氟奮乃靜，醫(yī)|學教育網搜集整理若使用氟奮乃靜鹽酸鹽，通過肌肉注射給藥，由于吸收代謝快，藥效只能維持一天。但若將其結構中的羥基經酯化，制成氟奮乃靜庚酸酯或氟奮乃靜癸酸酯，在體內可以慢慢的分解釋放出氟奮乃靜，效果可以分別延長至2周或4周。