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“阿片的分布、類型”是藥物毒理學需要掌握的知識,醫(yī)學教育網(wǎng)小編整理內容如下:
阿片受體體內至少存在8種亞型。在中樞神經(jīng)系統(tǒng)內至少存在4種亞型:μ、κ、δ、σ。嗎啡類藥物對不同型的阿片受體,親和力和內在活性均不完全相同。阿片類藥物可以使神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿、去甲腎上腺、多巴胺及P物質等神經(jīng)遞質減少。阿片類作用于受體后,引起膜電位超極化,使神經(jīng)遞質釋放減少,從而阻斷神經(jīng)沖動的傳遞而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛等各種效應。
阿片受體現(xiàn)在可以分為μ、δ、κ、σ四種,每一種受體都有不同亞型。鎮(zhèn)痛藥能作用于阿片受體,然后作用于內源性鎮(zhèn)痛物質。一般,嗎啡是μ、κ、δ三種受體的激動劑,對三受體亞型的作用強度依次減弱。
1993年,Yasuda,Meng等報道成功克隆了κ-受體。近來研究表明κ受體有多個亞型。除了經(jīng)典的κ1外,還存在κ2和κ3亞型。人腦和胎盤組織中有分布。κ-受體參與鎮(zhèn)痛,且與神經(jīng)內分泌及免疫調節(jié)有關。此外,κ受體也調控噴他佐辛樣脊髓鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜和瞳孔縮小。κ-阿片受體由380個氨基酸組成,同樣屬于G蛋白偶聯(lián)受體家族。
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