常用平喘藥的作用機(jī)制?
常用平喘藥主要分為支氣管擴(kuò)張藥、抗炎平喘藥和抗過敏平喘藥三大類,它們的作用機(jī)制各不相同。
支氣管擴(kuò)張藥包括β?腎上腺素受體激動(dòng)藥、茶堿類和抗膽堿藥。β?腎上腺素受體激動(dòng)藥如沙丁胺醇等,主要作用機(jī)制是選擇性激動(dòng)支氣管平滑肌的β?受體,激活腺苷酸環(huán)化酶,使細(xì)胞內(nèi)的環(huán)磷腺苷(cAMP)含量增加,游離Ca2?減少,從而松弛支氣管平滑肌,還能激動(dòng)肥大細(xì)胞膜上的β?受體,抑制過敏介質(zhì)釋放,減輕黏膜水腫。茶堿類藥物如氨茶堿,其作用機(jī)制較為復(fù)雜,一是抑制磷酸二酯酶,減少cAMP的水解,使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量升高,氣道平滑肌舒張;二是阻斷腺苷受體,對(duì)抗內(nèi)源性腺苷誘發(fā)的支氣管收縮;三是增加內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放;四是干擾氣道平滑肌的鈣離子轉(zhuǎn)運(yùn)??鼓憠A藥如異丙托溴銨,通過阻斷節(jié)后迷走神經(jīng)傳出支,降低迷走神經(jīng)張力而舒張支氣管,還能阻斷肥大細(xì)胞表面的M膽堿受體,抑制肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)。
抗炎平喘藥主要是糖皮質(zhì)激素,如布地奈德。其作用機(jī)制是通過抑制氣道炎癥反應(yīng)的多個(gè)環(huán)節(jié)發(fā)揮平喘作用??梢砸种贫喾N參與哮喘發(fā)病的炎癥細(xì)胞,如嗜酸性粒細(xì)胞、肥大細(xì)胞等的活化和遷移;抑制細(xì)胞因子和炎癥介質(zhì)的生成與釋放;增強(qiáng)氣道平滑肌β?受體的反應(yīng)性;減少微血管滲漏,減輕氣道黏膜水腫。
抗過敏平喘藥如色甘酸鈉,主要作用機(jī)制是穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,阻止肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì),如組胺、白三烯等;還能抑制氣道感覺神經(jīng)末梢功能與氣道神經(jīng)源性炎癥,降低氣道高反應(yīng)性。
支氣管擴(kuò)張藥包括β?腎上腺素受體激動(dòng)藥、茶堿類和抗膽堿藥。β?腎上腺素受體激動(dòng)藥如沙丁胺醇等,主要作用機(jī)制是選擇性激動(dòng)支氣管平滑肌的β?受體,激活腺苷酸環(huán)化酶,使細(xì)胞內(nèi)的環(huán)磷腺苷(cAMP)含量增加,游離Ca2?減少,從而松弛支氣管平滑肌,還能激動(dòng)肥大細(xì)胞膜上的β?受體,抑制過敏介質(zhì)釋放,減輕黏膜水腫。茶堿類藥物如氨茶堿,其作用機(jī)制較為復(fù)雜,一是抑制磷酸二酯酶,減少cAMP的水解,使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量升高,氣道平滑肌舒張;二是阻斷腺苷受體,對(duì)抗內(nèi)源性腺苷誘發(fā)的支氣管收縮;三是增加內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放;四是干擾氣道平滑肌的鈣離子轉(zhuǎn)運(yùn)??鼓憠A藥如異丙托溴銨,通過阻斷節(jié)后迷走神經(jīng)傳出支,降低迷走神經(jīng)張力而舒張支氣管,還能阻斷肥大細(xì)胞表面的M膽堿受體,抑制肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)。
抗炎平喘藥主要是糖皮質(zhì)激素,如布地奈德。其作用機(jī)制是通過抑制氣道炎癥反應(yīng)的多個(gè)環(huán)節(jié)發(fā)揮平喘作用??梢砸种贫喾N參與哮喘發(fā)病的炎癥細(xì)胞,如嗜酸性粒細(xì)胞、肥大細(xì)胞等的活化和遷移;抑制細(xì)胞因子和炎癥介質(zhì)的生成與釋放;增強(qiáng)氣道平滑肌β?受體的反應(yīng)性;減少微血管滲漏,減輕氣道黏膜水腫。
抗過敏平喘藥如色甘酸鈉,主要作用機(jī)制是穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,阻止肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì),如組胺、白三烯等;還能抑制氣道感覺神經(jīng)末梢功能與氣道神經(jīng)源性炎癥,降低氣道高反應(yīng)性。

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