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天然藥物化學發(fā)展的方向

2019-07-23 14:37 醫(yī)學教育網
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有關藥物制劑工考試,以下是“天然藥物化學發(fā)展的方向”,請考生查看!

1、以化學研究為導向(chemical oriented)的天然產物活性成分研究:其突出特點是以化合物為核心,也就是最傳統的研究天然產物化學的方法。采用這種策略的關鍵環(huán)節(jié)是獲得盡可能多的不同類型的化合物。其研究程序通常是首先根據天然藥物在傳統醫(yī)學或者民間應用情況,或者植物的親緣關系等確定研究對象,有時也隨機選取研究對象,如非洲熱帶雨林植物、高等真菌或微生物發(fā)酵產物等,再通過現代天然藥物化學的研究方法從中獲得各種類型的化合物,并進行結構鑒定和分析,以此作為物質基礎,根據文獻資料提供的信息等定向研究其生物活性,最終發(fā)現新藥或先導化合物。這種研究方法在20世紀普遍使用并已經取得顯著的成果。

2、以生物活性為導向(bioassay guided)的天然產物活性成分研究:實際上是活性評價與化學活性成分的分離相結合的策略,這是20世紀80年代以后發(fā)展起來的一種研究方法。采用這種策略的關鍵是必須對每一步驟的分離樣品都要進行生物活性評價,活性篩選技術和高效快速篩選體系的建立和有效發(fā)揮功能將起到決定性作用。其研究程序是首先通過生物活性的指標跟蹤化學成分分離純化的整個過程,確定需要分離的部位或組分以便更有效地獲得有效成分,然后針對具有活性的部位或組分進行有選擇的分離,直至獲得活性理想的化學成分。這種方法目的明確,強調并實現了化學研究與生物活性研究的密切結合。但此研究方法也有明顯的缺點:活性評價與化學分離不能同步而制約研究進度;生物活性實驗方法的靈敏度不夠會導致有效成分的遺漏;隨著分離純化的進行發(fā)現生物活性下降甚至最后分離得到的單體反而沒有活性;工作量較大,不可能用多個活性指標去跟蹤每一步驟分離的樣品;如果僅用1——2個活性指標進行活性跟蹤顯然是不全面的。總的來說,這種研究方法過程比較長、工作效率低、勞動強度較大,還不能保證所篩選出的化合物可以直接作為新藥或先導化合物或申請專利。

以上即為“天然藥物化學發(fā)展的方向”的全部內容,更多請關注醫(yī)學教育網!

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